Glucagon nói chung làm tăng nồng độ glucose trong máu bằng cách thúc đẩy quá trình tân tạo đường (gluconeogenesis) và phân giải glycogen.[7] Glucagon cũng làm giảm tổng hợp acid béo trong mô mỡ và gan, cũng như thúc đẩy quá trình phân giải lipid trong các mô này, khiến chúng giải phóng các acid béo vào mạch máu, nơi các chất này có thể được chuyển hóa thành năng lượng cho một số mô cần thiết, ví dụ như cơ xương.[8]

Glucose được lưu trữ ở gan dưới dạng polysaccharide là glycogen, là một glucan (một polymer được tạo thành từ các phân tử glucose). Tế bào gan (Hepatocyte) có các thụ thể glucagon. Khi glucagon liên kết với các thụ thể này, các tế bào gan chuyển đổi chuỗi glycogen thành các phân tử glucose riêng biệt và giải phóng chúng vào máu, đây gọi là quá trình phân giải glycogen. Khi các chất dự trữ này cạn kiệt, glucagon kích thích gan và thận tổng hợp thêm glucose bằng quá trình tân tạo đường. Glucagon lúc này sẽ "tắt" quá trình phân giải glycogen trong gan, tạo ra những sản phẩm phân giải glycogen trung gian và được chuyển đến quá trình tân tạo đường sau đó.

Glucagon cũng điều chỉnh tốc độ sản xuất glucose thông qua phân giải lipid. Glucagon gây ra tình trạng phân giải lipid ở người dưới điều kiện ức chế của insulin (như đái tháo đường type 1).[9]

Sản xuất glucagon dường như phụ thuộc vào hệ thống thần kinh trung ương thông qua các con đường chưa được xác định rõ. Ở động vật không xương sống, loại bỏ cuống mắt đã được ghi nhận có ảnh hưởng đến sản xuất glucagon. Loại bỏ mắt ở những con tôm non khiến chúng bị tăng đường huyết (hyperglycemia) do glucagon gây ra.[10]